Чем опасен диклофенак в таблетках. Форма выпуска, состав и упаковка медпрепаратов. Препарат может вызывать целый ряд негативных эффектов со стороны организма
Диклофенак – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), препарат (НПВП).
Действующее вещество – Диклофенак или 2-[(2,6-Дихлорфенил) амино] бензолуксусная кислота, производное фенилуксусной кислоты.
Химическая формула C 14 H 11 Cl 2 NO 2 .
Диклофенак в медикаментах может быть представлен в виде свободной органической кислоты, ее натриевой или калиевой соли.
Механизм действия
Действие Диклофенака, как и других НПВП, выражается в угнетении воспалительных реакций и в устранении проявлений воспаления. К таковым относят боль, отек, покраснение кожи, жар, и нарушение функции воспаленного органа или анатомической структуры.
Следует заметить, что жаропонижающий, противовоспалительный и анальгетический (обезболивающий) эффекты по-разному выражены у всех представителей многочисленного семейства НПВС.
Например, одни НПВС отлично устраняют боль, но практически не влияют на ее причину – воспаление. Другие быстро снижают высокую температуру, но плохо обезболивают.
Что касается Диклофенака, то это отличное противовоспалительное лекарство, и анальгетик, и антипиретик (жаропонижающее). Все эти эффекты связаны с его способностью ингибировать синтез простагландинов. Простагландины – это биологически активные вещества липидной (жировой) структуры.
Они неоднородны по своему строению и физиологическим эффектам. Находятся простагландины практически во всех органах и тканях. Их функции в организме многообразны.
Они регулируют тонус кровеносных сосудов и гладкой мускулатуры бронхов, ЖКТ. Также поддерживают на должном уровне состояние слизистой оболочки желудка и кишечника. Именно простагландинам принадлежит ведущее значение в формированиипроявлений воспалительных реакций.
Простагландины синтезируются повсеместно. В роли биологического сырья для их синтеза выступают полиненасыщенные жирные кислоты, среди которых – арахидоновая кислота. Синтез простагландинов из органических кислот осуществляется под действием фермента циклооксигеназы (ЦОГ).
Причем ЦОГ представлена двумя типами: ЦОГ -1 и ЦОГ-2. ЦОГ-1, как считают многие, контролирует синтез простагландинов, необходимых для физиологических нужд, а ЦОГ-2 – простагландинов для воспалительных реакций. Диклофенак блокирует обе разновидности ЦОГ, и таким способом угнетает образование простагландинов, препятствует развитию воспаления.
Поскольку ЦОГ ответственна не только за образование простагландинов, но и тромбоксана, лейкотриенов, и множества других биологически активных веществ, то данные вещества, наряду с простагландинами играющие определенную роль в воспалении, тоже ингибируются Диклофенаком.
Вследствие того, что Диклофенак угнетает ЦОГ-1 и ЦОГ-2, т.е, по сути своей является неселективным, неизбирательным, он препятствует синтезу физиологического, необходимого нашему организму, простагландина. Данным фактом обусловлено наличие побочных эффектов Диклофенака со стороны ЖКТ, печени и почек.
Блокируя тромбоксан, являющийся фактором свертывания крови, Диклофенак препятствует тромбообразованию. Вместе с тем, по своей противовоспалительной активности Диклофенак намного сильнее, чем многие современные селективные НПВС, в частности, Мовалис, Пироксикам, и многие другие.
По-видимому, это связано с тем, что простагландины, синтезируемые ЦОГ-1, помимо своих физиологических функций, тоже играют определенную роль в формировании воспалительных процессов. Селективные НПВС практически не влияют на простагландины ЦОГ-1, и потому во многом уступают своей силой неселективным предшественникам.
В последнее время было установлено, что противовоспалительное действие Диклофенака связано не только с ЦОГ и простагландинами. Данное средство регулирует баланс цитокинов, веществ, влияющих на состояние клеток.
Кроме того, Диклофенак препятствует миграции лейкоцитов в очаг воспаления. А еще он действует на специфические опиоидные рецепторы в структурах головного мозга. Это значит, что он оказывает не только периферическое, но и центральное обезболивающее действие.
История создания
Эра НПВС началась во второй половине XIXв., когда из коры белой ивы была получена Ацетилсалициловая кислота, или Аспирин. С тех пор все препараты этой группы называли аспириноподобными.
Применение этих препаратов сдерживалось их побочными эффектами, риск которых порой превосходил терапевтическую ценность. Решением этой проблемы занялись научные сотрудники швейцарской фирмы Гейги, которые посредством сложных химических реакций получили более 200 аналогов 0-аминоуксусной кислоты.
Из этих аналогов был выбран один, который наиболее точно отвечал необходимым требованиям. Это был Диклофенак в виде натриевой соли органической кислоты.
Первоначально Диклофенак использовали для лечения ревматизма и сходных с ним заболеваний. Позднее область применения препарата расширилась. Его стали активно использовать в неврологии, терапии, травматологии и ортопедии, в спортивной медицине, и даже в гинекологии. Появились множество лекарственных форм препарата.
Он стал активно использоваться не только в виде инъекций, но и в таблетках, в ректальных свечах, в гелях и в мазях. В определенной степени это было связано с тем, в 1983 г, была введена в клиническую практику калиевая соль препарата. Суть в том, что калиевая соль лучше всасывается, и быстрее оказывает действие при внутреннем приеме.
Технология изготовления
Диклофенак получают из фенилуксусной кислоты. Данная кислота может быть синтезирована несколькими способами, в т.ч. и карбонилированием бензилового спирта.
Методики производства лекарственных форм Диклофенака для внутреннего, наружного и инъекционного применения могут существенно различаться между собой.
Показания
Диклофенак широко используется в различных областях медицины:
- Ревматология и артрология: ревматизм, ревматоидный артрит, подагра, болезнь Бехтерева, другие заболевания, сопровождающиеся воспалительными (артриты) и дегенеративными (артрозы) изменениями в суставах.
- Неврология : дорсалгия (боль в спине) при остеохондрозе, ишиасе, люмбалгии и люмбаго, невриты различной этиологии, мигрень.
- Травматология: ушибы, растяжения и разрывы связок, мышц, боль в мышцах (миалгия) при тяжелых физических нагрузках, ушибы, отеки мягких тканей, прочие травматические повреждения опорно-двигательного аппарата, сопровождающиеся интенсивным болевым синдромом.
- Хирургия :послеоперационная боль, желчная, почечная колика.
- Гинекология – альгоменорея, дисменорея (нарушение, болезненность менструального цикла), воспаление маточных придатков (аднексит).
- Отоларингологи я – различные воспалительные заболевания уха, горла и носа, в т.ч. синуситы, фарингиты, отиты, тонзиллиты, сопровождающиеся повышенной температурой и болевым синдромом.
- Офтальмология – склерит, конъюнктивит, состояния после полученных проникающих и непроникающих травм глазного яблока.
Формы выпуска
- Таблетки 25 и 50 мг, ретард таблетки пролонгированного (удлиненного) действия – 100 мг;
- Мазь 1% и 2%, гель 1% и 5% в тубах по 30 и 40 г;
- Ампулы 3 мл, по 25 мг активного вещества в 1 мл;
- Глазные капли –5 мл 0,1% раствора.
Аналоги
Все эти препараты под непатентованным названием действующего вещества производят Акрихин, Оболенское, и другие отечественные фармацевтические компании.
Таблетки массой 75 мг производит немецкая Салютас. Из патентованных препаратов, выпускаемых под торговыми названиями, наиболее известен Вольтарен – таблетки, ампулы, ректальные свечи, гель (Вольтарен эмульгель).
Все это продукция транснациональной корпорации Новартис, филиалы которой расположены в Германии и в Швейцарии. Кроме того, в Германии производят Вольтарен спрей, а в Японии – пластырь для наружного применения.
Другой, не менее известный бренд – Диклак, гель, суппозитории и таблетки, производимые компанией Салютас в Германии. Диклоберл в таблетках, капсулах пролонгированного действия, суппозиториях и растворе для инъекций, тоже производится в Германии фирмой Берлин-Хеми.
Австрийская Меркле выпускает гель Диклобене. Индийские фармацевты производят препарат под названиями Дикло-Ф, Диклоран, Диклоген в виде таблеток, геля, ректальных свечей, и глазных капель.
Индийские таблетированные препараты могут выпускаться в формах замедленного высвобождения активного вещества, обеспечивающих пролонгированное действие.
Диклонат П (таблетки, гель и раствор для инъекций) производятся хорватской Плива, а Наклофен, Наклофен Дуо (таблетки, капсулы, ректальные свечи, раствор для инъекций) словенской КРКА. Помимо Диклофенака россияне выпускают Дикловит (гель, свечи), Ортофен (таблетки, мазь и раствор для инъекций), и Ортофер (мазь и раствор для инъекций).
В большинстве случаев зарубежные аналоги отличаются более высоким качеством, и стоят дороже. Диклофенак – не исключение. Вольтарен, Диклак, Наклофен, Диклоберл выгодно отличаются от большинства отечественных аналогов, но и стоят дороже. Правда, разница в цене обусловлена не только качеством, но и затратами на импорт и на рекламу.
Дозировки
Суточная доза для приема внутрь у взрослых составляет 75-150 мг, разовая – 25-50 мг. Таким образом, кратность приема препарата составляет 2-3 раза в сутки. В последующем при достижении желаемого результата можно снизить суточную дозу до 50 мг. Препараты пролонгированного действияпринимаются однократно.
У детей старше 6 лет и у подростков доза подбирается из расчета 2 мг/кг массы тела. Суточная доза делится на 2 приема. Препараты пролонгированного действия детям не назначают. Таблетки не разжевывают, а запивают водой за 30 мин. до еды.
Инъекции Диклофенака делаются глубоко в мышцу. Вводится по 75 мг (3 мл препарата) однократно в течение суток. Во избежание побочных эффектов не желательны инъекции 2 дня подряд – необходим суточный перерыв.
Как правило, курс лечения не превышает 5 инъекций – далее переходят на таблетки. Детям внутримышечные уколы Диклофенака вообще не показаны.
Диклофенак суппозитории как противовоспалительные, жаропонижающие и обезболивающие средства общего действия вводятся ректально по 50 мг 2-3 раза в день или по 100 мг однократно. Суточная доза составляет 100-150 мг. Дозировка для детей старше 14 лет – по 50 мг 2 раза в день.
Мазь и гель количеством 2-4 г плавными мягкими движениями втирается в требуемый участок кожи 2-4 раза в сутки.Глазные капли закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 3-5 раз в день.
Фармакодинамика
Принятый внутрь Диклофенак всасывается из кишечника. Максимальная концентрация препарата в плазме крови создается спустя 2 часа после приема лекарства. Прием пищи замедляет всасывание препарата, но не влияет на количество всосавшегося активного вещества.
Максимальная концентрация пролонгированных форм наступает позже – спустя 4 часа после приема. Учитывая более медленное всасывание пролонгированного Диклофенака, его биодоступность снижается, и в сравнении с обычными лекарственными формами, составляет 82%.
Ректальное всасывание Диклофенака в случае использования суппозиториев начинается быстрее, и максимальная концентрация в плазме крови достигается спустя 1 час после применения препарата. Хотя показатели линейной скорости всасывания и количества всосавшегося вещества при ректальном использовании ниже, чем при внутреннем приеме.
При инъекционном поступлении максимальная концентрация создается быстро – через 20 минут после инъекции. 99,7% поступившего Диклофенака связывается с плазменными белками, в основном – с альбуминами.
Из крови Диклофенак попадает в синовиальную жидкость. Максимальная концентрация здесь создается на 2-4 часа позже, но и держится намного дольше – до 12 часов.
Практически весь Диклофенак подвергается метаболическим превращениям с участием печеночных ферментов. В ходе сложных реакций метоксилирования и гидроксилирования он трансформируется в фенольные соединения, которые подвергаются глюкуроновой конъюгации. 1% Диклофенака выводится из организма с мочой в неизменном виде, 60% – в виде различных метаболитов, остальное – в виде метаболитов с желчью через кишечник.
Период полувыведения из плазмы крови составляет 2-4 часа, из синовиальной жидкости – 3-6 часов. Препарат в организме не накапливается, и повторное его использование никак не сказывается на фармакодинамических показателях.
Побочные эффекты
Побочные эффекты Диклофенака в значительной мере связаны с его ингибирующим действием на ЦОГ-1, с токсическим действием на печень, и со способностью влиять на почечный кровоток:
- ЖКТ – ноющие или схваткообразные боли в эпигастральной области живота, диспепсические явления, тошнота, рвота. Вредких случаях возможно язвообразование в желудке или в кишечнике, рвота кровью, желудочно-кишечные кровотечения.
- ЦНС и периферические нервы – головная боль, головокружение, бессонница, ощущение тревоги и страха. В редких случаях – судорожный синдром, снижение чувствительности в определенных участках тела.
- Сердечно-сосудистая система – повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, усугубление имеющейся хронической сердечной недостаточности
- Органы дыхания – бронхоспазм.
- Кожа – аллергическая сыпь, крапивница. Редко – экзема, дерматиты, буллы (пузыри), наполненные серозным содержимым.
- Органы мочевыделения – отеки, примесь крови и белка в моче (гематурия, протеинурия).Редко – некроз вещества почек, острая почечная недостаточность.
- Кровь – дефицит всех форменных элементов крови, анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Угроза спонтанных кровотечений.
- Органы чувств – снижение остроты зрения и слуха. Диплопия (двоение в глазах). Изменение вкусовых ощущений.
Как правило, данные побочные эффекты возникают при несоблюдении дозировок и при длительном применении Диклофенака.
Противопоказания
- Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, любые заболевания ЖКТ, проявляющиеся воспалением, дефектами слизистых оболочек, желудочными и кишечными кровотечениями;
- Непереносимость Диклофенака и других НПВС;
- Аспириновая триада – непереносимость Ацетилсалициловой кислоты, полипоз носа, бронхиальная астма;
- Выраженная сердечная недостаточность;
- Тяжелые заболевания печени, печеночная недостаточность;
- Тяжелые заболевания почек, почечная недостаточность.
Суппозитории с Диклофенаком не назначают при воспалительных заболеваниях прямой кишки, геморрое, трещинах заднего прохода. Глазные капли не рекомендованы на период управления транспортными средствами, работы со сложными и потенциально опасными машинами и механизмами.
Взаимодействие с другими препаратами
- Ослабляет действие антигипертензивных средств;
- Комбинация с антибиотиками-хинолонами может привести к судорогам;
- Глюкокортикостероиды в сочетании с Диклофенаком усиливают побочные эффекты со стороны ЖКТ;
- В сочетании с Морфином еще больше угнетается дыхание;
- Снижает эффект мочегонных препаратов;
- При одновременном приеме с сахароснижающими таблетками возможны резкие колебания уровня сахара крови;
- Усиливает токсическое действие препаратов-цитостатиков;
- При одновременном приеме с другими НПВС возможно усиление токсических побочных эффектов этой лекарственной группы.
Возрастные ограничения
Диклофенак не желательно использовать лицам пожилого возраста. Детям до 18 лет инъекции данного препарата запрещены. Таблетированный Диклофенак разрешен детям с 6 лет.
Беременность и лактация
В I-II триместре беременности разрешается прием таблетированных препаратов Диклофенака лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза превышает риск осложнений. В III триместре из-за негативного влияния на сократительную способность матки и угрозу преждевременного закрытия аортального протока у плода прием таблеток запрещен.
Допускается прием в разовой дозе 50 мг Диклофенака во время грудного вскармливания. Инъекции Диклофенака на любых сроках беременности и во время лактации запрещены.
Хранение
Лекарственные формы, содержащие в качестве активного вещества Диклофенак, хранятся при температуре, не превышающей 30 0 С. Срок годности для таблеток составляет 5 лет, для суппозиториев – 3 года, для инъекционного раствора – 2 года. Диклофенак отпускается по рецепту врача.
Мы стараемся дать максимально актуальную и полезную информацию для вас и вашего здоровья. Материалы, размещенные на данной странице, носят информационный характер и предназначены для образовательных целей. Посетители сайта не должны использовать их в качестве медицинских рекомендаций. Определение диагноза и выбор методики лечения остается исключительной прерогативой вашего лечащего врача! Мы не несёт ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации, размещенной на сайте сайт
Препарат «Диклофенак» принадлежит к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Используется в качестве обезболивающего при расстройствах функционирования суставов и скелетной мускулатуры. Производится в разнообразных формах, в том числе в виде состава для внутримышечного введения. Помимо жидкости для инъекций, изготавливается в форме таблеток, мазей, гелей, свечей. Три последних формы — медикаменты местного действия, в то время как диклофенак в уколах и таблетках — системного.
Диклофенак является веществом, образовывающимся из фенилуксусной кислоты.
Раствор для уколов продаётся в ампулах объёмом 3 мл и расфасовывается в упаковки по 5 штук.
Диклофенак: инструкция по применению
Лекарственная форма
Раствор для инъекций в ампулах 3 мл.
Состав
- Диклофенак натрия — действующее вещество (25 миллиграммов)
- Гидроксид натрия
- Метабисульфат натрия
- Бензиловый спирт
- Маннит
- Пропиленгликоль
- Вода стерильная
Действие
Оказывает противовоспалительный, обезболивающий и жаропонижающий эффект. Блокирует высвобождение из повреждённых участков клеток арахидоновой кислоты, провоцирующей воспалительные явления. Таким образом он препятствует началу химической реакции, ведущей к расширению сосудов и отёкам, а также повреждению и разрушению клеток. Угнетает действие циклооксигеназы. Тормозит синтез простагландинов. Является антиагрегантом. Снижает концентрацию химических веществ, инициирующих воспалительные реакции, в области повреждённого участка. Предотвращается повторное возникновение боли. Способствует улучшению кровоснабжения, спаду воспалительного процесса, защищает клетки от повреждений. Восстанавливает функциональность суставов. Уменьшается скованность суставов. Снижаются выраженность гиперемии сосудов в области воспаления, интенсивность боли.
Воспалительный процесс обусловлен сдавливанием повреждённого участка и воздействию на него химических веществ в организме, служащих медиаторами воспаления. Также процесс мешает питательным веществам поступать к тканям. Зачастую при отёке поражённого участка сдавливаются и соседние суставы и корешки нервов, что приводит к ещё худшим последствиям. Изначально здоровые клетки повреждаются и погибают. Диклофенак уменьшает опасность возникновения подобных осложнений, нейтрализует медиаторы воспалительной реакции, блокирует их выделение, благодаря чему боль проходит и уменьшается вероятность возникновения рецидива.
Уменьшается концентрация простагландинов в пищеварительном тракте, за счёт чего могут возникнуть неприятные побочные эффекты в этой части организма.
Всасывание начинается сразу после поступления препарата в ткань мышцы. По прошествии двадцати-тридцати минут после инъекции концентрация субстанции в крови достигает максимальной величины. Накопления не происходит при соблюдении правильного временного интервала между введениями.
Почти весь объём активного вещества после введения связывается с протеинами крови, в частности, альбумином. Проникает в суставную жидкость, где высокие значения сохраняются до 12 часов после введения. Через 2 часа после установления пикового содержания в крови вещества в суставной жидкости становится больше, чем в сыворотке.
Срок полувыведения составляет 2 часа, производные выводятся дольше. Основной метаболизм производится в клетках печени. Большая часть продуктов распада выводится с мочой, ещё некоторое количество — с калом.
Исходные молекулы средства частично глюкуронизируются, преимущественно гидроксилируются и метоксилируются. Промежуточные продукты метаболизма затем преобразуются в глюкуроновые молекулы.
Показания к применению
Болезненные состояния, при которых боль вызвана воспалительным процессом: подагра, ревматизм, ревматоидный артрит. Дегенеративно-дистрофические заболевания суставов и позвоночника: артроз, остеохондроз. Болезнь Бехтерева. Некомфортные ощущения, спровоцированные физическими нагрузками. Заболевания внесуставных областей: бурсит, тендовагинит. Люмбаго, невралгии и боли в мышцах. Осложнения после операций, травм.
При деформирующем остеоартрозе препарат избавляет от боли, ликвидирует синовит, предотвращает разрушение близлежащих хрящей и костей.
Кроме болезней опорно-двигательного аппарата, уколы диклофенака назначают при пневмонии, почечных и печёночных коликах, приступах мигрени, в гинекологии — от аднексита, сальпингита, болезненных менструаций, в отоларингологии — от острых воспалительных заболеваний дыхательных путей — отита, гайморита, евстахиита.
Противопоказания
Уколы диклофенака противопоказаны в следующих случаях: детский возраст (до 15 лет), повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, аллергические реакции на обезболивающие средства из группы нестероидных противовоспалительных, язвенное поражение желудка или двенадцатиперстной кишки (в период обострения или при перфорации), кровотечения в пищеварительной системе, нарушение свёртываемости крови или кроветворения, воспаление кишечника, почечная и печёночная недостаточность, инфаркт миокарда и операция шунтирования, сердечная недостаточность, геморрагический инсульт или риск его развития, атеросклероз, большая кровопотеря, обезвоживание, период беременности (последний триместр) и лактации, бесплодие.
Относительные противопоказания: язвенное поражение толстого кишечника (болезнь Крона) в прошлом, нарушение функционирования печени, почек, системная красная волчанка, порфирия, значительное повышение артериального давления, пожилой возраст.
Перед началом приёма убедитесь, что противопоказания отсутствуют.
Важно! Нельзя назначать в комбинации с другими НПВС.
Если существует какое-то из противопоказаний, врач должен подобрать аналогичные по действию (а не по составу) лекарства.
Способ применения и дозы: как делать уколы диклофенака
В первые дни лечения этим препаратом используются инъекции. Показано строго внутримышечное введение, ни в коем случае не стоит вводить внутривенно. Как колоть диклофенак: предварительно продезинфицировав поверхность, шприцем 5 мл (требуется глубокое введение лекарства, для чего лучше всего подходит игла этого шприца) вводят глубоко в ягодичную мышцу или переднюю поверхность бедра. Рекомендуемая доза — 1 ампула (75 мг действующего вещества) в сутки. При необходимости можно ввести лекарство повторно не менее чем через 30 минут после первого введения. Продолжительность лечения составляет 2-3 дня. Затем врач может продлить его до 5 дней, если имеются показания к этому. Допустимо комбинировать внутримышечные инъекции с формами этого же препарата, предназначенными для местного действия — мазями, гелями.
Некоторое время после инъекции может оставаться ощущение жжения в месте укола.
Частое осложнение — появление в месте введения инфильтрата, при этом рекомендуется на 1-2 минуты приложить лёд, чтобы избежать появления абсцесса.
В сумме доза диклофенака в сутки не должна превышать 150 мг.
Внимание! Не применяйте без назначения врача! Существует опасность развития НПВС-ассоциированной гастропатии, язвы желудка, последствий со стороны нервной и сердечно-сосудистой систем.
Ставить уколы можно только в крупные массивы мышц, например, в наружный верхний квадрант ягодицы. При подборе шприца меньшего размера, чем 5 мл, из-за его короткой иглы существует опасность попадания лекарства в подкожную клетчатку.
Лучше менять место введения лекарства — например, попеременно делать инъекции в левую и правую ягодицу.
Как проверить, что игла не попала в кровеносный сосуд: после введения потянуть поршень шприца.
Строго противопоказано введение препарата внутривенно и подкожно во избежание некроза сосудов и подкожной клетчатки.
Побочные действия
Список побочных эффектов диклофенака довольно широк. Большинство из них связано с угнетением простагландинов, выполняющих в организме ряд важных функций. При появлении каких-либо из нижеописанных симптомов требуется прекратить приём лекарства:
Нежелательные явления, касающиеся пищеварительной системы: отсутствие аппетита, тошнота, рвота, диарея, вздутие живота, боль в животе и эпигастрии, развитие эрозии желудка, двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение (первый признак — появление крови в стуле, окрашивание его в чёрный цвет). Воспаление в ротовой полости (стоматит). Панкреатит. Повышение активности трансаминаз, свидетельствующая о поражении клеток печени. Возможно развитие язвы желудка. Из-за блокирования циклооксигеназы, защищающей желудок от агрессивного воздействия кислот, пищеварительная система страдает больше всего.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная возбудимость, раздражительность, нарушение сна, сопровождающееся кошмарными сновидениями. Чувство тревоги и страха. Тремор рук, повышение судорожной готовности поперечно-полосатых мышц. Парестезии (нарушение чувствительности кожи). Шум в ушах, нарушение слуха, зрения. Центральная нервная система поражается в основном в случае превышения рекомендуемой дозировки.
Кровь, костный мозг: снижение уровня гемоглобина, развитие малокровия (анемии апластической и гемолитической), понижение количества тромбоцитов и лейкоцитов, пониженная свёртываемость крови. Угнетение функции костного мозга.
Со стороны выделительной системы: нарушение функциональности почек, их воспаление, появление в моче эритроцитов.
Сердечно-сосудистая система: повышение артериального давления, отёки тканей, обусловленные задержкой оттока жидкости из организма из-за присутствия в препарате ионов натрия.
Дыхательные органы: очень редко — пневмонит, астматические явления.
Кожа и волосяной покров: покраснение кожи, повышенная светочувствительность (вплоть до непереносимости дневного света), выпадение волос (алопеция), зуд, сыпь, синдромы Лайелла, Стивенса-Джонсона.
Осложнения в работе иммунной системы: повышение чувствительности, ангионевротический отёк, анафилактический шок. Аллергические реакции с отторжением эпидермиса.
В редких случаях может возникнуть послеинъекционный абсцесс. Бывают случаи возникновения уплотнения и болезненности в месте инъекции, реже — отёчность, некроз.
Существует опасность развития асептического менингита.
Важно! Побочные эффекты и их интенсивность во многом зависят от дозы лекарства. Желательно применять минимальную действующую дозу. При длительном применении и превышении дозировки увеличивается риск осложнений, в частности это касается сердца и сосудов.
При возникновении любых негативных реакций организма на препарат немедленно сообщайте врачу. Частым побочным действием является плохое самочувствие, связанное с ЖКТ, оно может быть просто незначительным побочным эффектом, но может и сигнализировать о язве / кровотечении.
Взаимодействие с другими химическими веществами и лекарственными средствами
Препараты лития, дигоксин, фенитоин: диклофенак увеличивает концентрацию препаратов в крови.
Влияние гипотензивных и мочегонных средств ослабляется. Диуретики, сберегающие калий, при приёме с диклофенаком дают эффект гиперкалиемии.
Приём с другими НПВП нежелателен, так как возрастает риск побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.
Употребление производных хинолона увеличивает опасность возникновения судорог.
Циклоспорин увеличивает нефротоксичность.
При одновременном приёме метотрексата увеличивается его концентрация и усиливаются токсические свойства.
Сочетание с препаратами против диабета могут возникнуть резкие скачки уровня инсулина: как значительное понижение, так и повышение.
Категорически противопоказаны уколы диклофенака при злоупотреблении пациента алкоголем. Препарат вообще не совместим с этиловым спиртом: одновременный приём чреват желудочными кровотечениями и поражением печени.
С осторожностью применяйте средство при одновременном назначении антикоагулянтов, антиагрегантов, антидепрессантов из группы СИОЗС, глюкокортикостероидов.
Каптоприл, эналаприл — диклофенак уменьшает их концентрацию, вследствие чего дозу надо увеличить.
Особые указания
Поскольку действующее вещество лекарства препятствует агрегации тромбоцитов, во время приёма нужен лабораторный контроль свёртываемости крови.
При беременности уколы диклофенака назначают, только если польза для матери больше, чем потенциальная опасность для плода. Лечение возможно только в первом и втором семестре, в третьем препарат противопоказан из-за опасности внутриутробной гипоксии. В целом, лучше не использовать это средство на любом сроке беременности. Диклофенак может негативно влиять на плод, повышая вероятность пороков внутриутробного развития (является тератогенным веществом). Также средство влияет на родовую деятельность, при его приёме она может стать слабой. Существует опасность развития послеродового кровотечения. При возникновении необходимости инъекций препарата во время лактации, на срок лечения стоит перестать кормить грудью.
Уменьшайте дозу при использовании других средств из группы НПВП. Предупредите врача, если используете какие-то лекарственные препараты одновременно с диклофенаком. Проконсультируйтесь по поводу их взаимодействия.
Работа, требующая высокой скорости психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания, в период лечения нежелательна.
Строгий врачебный контроль необходим в случае использования диклофенака у пациентов со следующими состояниями: воспалительные и язвенные поражения пищеварительной системы в анамнезе, системные заболевания соединительной ткани, нарушение функций печени и органов выделительной системы, сахарный диабет, гипертония, сердечная недостаточность, индуцированная порфирия, хронические инфекционные заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся их воспалением, хроническая обструктивная болезнь лёгких, период после операции, нарушение обмена липидов, пожилой возраст.
Избегайте попадания вещества на слизистые оболочки и в глаза, в противном случае может развиться аллергическая реакция.
Передозировка
При превышении рекомендуемых доз развиваются явления нарушения функций пищеварительной и нервной систем: тошнота, диарея, рвота, резкая боль в животе, желудочные и кишечные кровотечения, головная боль, головокружение, гипервентиляция лёгких, помутнение сознания, повышение судорожной готовности мышц. Эти состояния лечатся симптоматической терапией, направленной на коррекцию функции почек, снижение негативных побочных эффектов на систему пищеварения, прекращение судорог, нормализацию дыхания. Специфическое противоядие отсутствует. Не помогают такие методы, как форсированный диурез, гемодиализ.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.
Аналоги
Диклофенак натрия или калия является активным веществом в следующих препаратах: Диклофен, Дикломакс, Диклориум, Диклонак, Вольтарен, Дикломелан, Наклофен, Ортофен, Ревмавек, Диклонат П.
Цены
Диклофенак является недорогим препаратом, в московских аптеках его стоимость составляет 67 — 93 рубля. Стоимость зависит от производителя. Например, средство сербского производства стоит от 10 рублей за 1 ампулу. Аналоги (Вольтарен, Наклофен, Диклонат П) стоят дороже.
Частые вопросы пациентов о диклофенаке
- Какая лекарственная форма лучше — таблетки или инъекции?
В зависимости от особенностей случая болезни и фазы лечения. На первых порах назначают уколы, как более быстродействующую форму. Затем переходят к таблеткам и местным лекарствам (мазям, гелям). При необходимости лечения этим препаратом детей часто назначают свечи из-за болезненности инъекций.
- Какой препарат в инъекционной форме лучше — Диклофенак или Вольтарен?
Вольтарен является аналогом Диклофенака, поскольку действующий компонент в них один и тот же.
- Можно ли одновременно принимать Диклофенак и Мильгамму?
Можно. Это комплекс витаминов, и вполне допустимо назначить их одновременно.
- Если есть противопоказания, какой аналог лучше подобрать?
Если у вас есть состояния, являющиеся абсолютными или даже относительными противопоказаниями к приёму диклофенака, целесообразно будет вместо него использовать аналогичные по действию, но различающиеся с ним по составу препараты: подойдут избирательные ингибиторы циклооксигеназы второго типа, например, Мовалис. Однако ответить, каким лекарством лучше заменить его именно вам, может только ваш лечащий врач.
Особенности состава препарата
Имеются растворители — вода для инъекций и бензиловый спирт, почти отсутствуют вспомогательные вещества.
Если сравнить диклофенак с другими лекарствами группы НПВП, мы заметим, что он слабее действует на слизистую желудка, а также обладает меньшей кардиотоксичностью.
Спасибо
Побочные явления при терапии препаратом Диклофенак
Побочные эффекты могут отразится на органах пищеварения в виде тошноты, рвоты, снижения веса, болях в области эпигастрия, вздутия живота, запора , поноса; в некоторых случаях вероятно развитие эрозии , кровотечения желудочно-кишечного тракта; в редких случаях возможно развитие печеночной недостаточности. При введении препарата в анус бывали исключительные случаи, когда наблюдались воспалительные процессы толстой кишки с излиянием крови, усиление симптомов язвенного колита .
Поражения центральной и периферической нервной системы могут наблюдаться в виде головокружения, головной боли, потери сна, раздраженности, вялости; в редких случаях возможно чувство онемения кожи, ухудшение зрения, нервный тик, расстройства психики.
Поражения органов кровеобразования в редких случаях проявляются в виде снижения уровня гемоглобина, уменьшения количества тромбоцитов, лейкоцитов и гранулоцитов в периферической крови.
Поражения органов мочеполовой системы могут проявиться в виде возникновения почечной недостаточности .
В редких случаях вероятно выпадение волос.
Также возможно проявление аллергических реакций в виде сыпи на коже, зуда; при использовании капель для глаз может наблюдаться зуд, повышение чувствительности слизистой оболочки глаза к действию ультрафиолетовых лучей.
В области внутримышечного введения может появиться чувство жжения, при наружном использовании редко - кожные высыпания, чувство зуда, раздражение.
Отзывы
Клинануло поясницу. Не обращаясь к врачу, занялся самолечением. Поставил укол диклофенака. После укола боль утихла, основное положение было лежачим. Желудок не болел, но всю ночь был жуткий понос. На следующий день поставил ещё раз. С желудком проблемы усугубились, понос и диарея замучали. Теперь востанавливаю ЖКТ пятый день.
Только закончила лечиться от лечения" диклофенаком. Всё, что пишут здесь страшное - один в один за 4 суток было и у меня. За 6 рублей только отраву можно купить. "Тиосульфат натрия" по 6 руб отрава такая же -2 мес. не могла есть ничего. Фармацевты и врачи - просто убийцы и скоты.
Сижу третий час на унитазе слездь не могу как прорвало а поставил 1 укол по назначению нашей "доблесной" медицины ну нах эти уколы лучше так бы отличался да отпарился бы
Здравствуйте! После первого укола возникло чувство жжения в желудке. Сообщил об этом медсестре, она удивленно спросила- разве вас врач не предупредил, о том, что Диклофенак в любом виде применяется только на сытый желудок, иначе возможны неприятные проявления вплоть до язвы желудка. В дальнейшем применял препарат неоднократно, без последствий для организма.
Это популярное средство, и куча подделок это раз... Высокий процент индивидуальной непереносимости это два... И это нпвп старого поколения это три... Дешевое о очень сердитое средство. Ни разу не испытывал побочек вышеописанных людьми, опыт использования неск лет (с редкой переодичностью), кусом 5 уколов не более. Колю в бедро, единственное общая слабость, после приема и небольшое головокружение, стараюсь после укола не лежать, и не ставлю на ночь. Снижает остроту боли, но не купирует ее полностью (межрёберная невралгия). Консультируйтесь с врачами перед приемом.
Защимило нерв. Не вздохнуть не повернуться. Выпила одну таблетку,через 20 минут стало легко. К вечеру закружилась голова, тошнота,виски пульсируют,температура 39.
Очень болело колено, перестала спать ночами. Уколола 4 ампулы по 1 в день. Колено прошло. Но не сплю по-прежнему((Теперь понос жуткий, и самое главное жуткий шум в ушах, постоянный, сильное снижение слуха. В ушах что-то постоянно щелкает. Прошло уже 4 дня после окончания инъекций, с кишечником вроде наладилось, с ушами только хуже.
Болел плечевой сустав,решила самостоятельно по лечиться диклофенаком(уколы). После первой инъекции через 3-5 мин.началась нехватка кислорода,учащенный пульс,давление 210/120, пришлось вызывать скорую. Сама виновата,но побочные ужасные....
Уколола диклофенак от боли в спине, 3 ампулы по одной в день. Боль не особо прошла, но зато вылез геморой, который не проходил месяц. Обратилась к доктору, его первый вопрос был- кололи диклофенак? Я ему-да! Почему спрашиваете? Он-это причина, диклофенак расслабляет мышцы по всему организму, в том числе и анальном проходе. Дальше больше- у меня осунулось лицо! Мне пришлось пройти курс миостимуляции, чтоб хоть как-то вернуть прежний вид, и еще попа опустилась! Теперь еще и на спорт пошла)
У жены болит спина и она спасается всегда диклофенаком и никогда на него не жаловалась. Тут я заболе грипп, всё тело ломит, взял и диклофенак поставил и тут понеслось-пот градом, руки дрожат, тошнит, головокружения, интоксикация, под левым и правым ребром боль, во рту горечь, мозги отекли аж глаза лезут из коробки, тремор. Похоже всё индивидуально. И антидота как я понимаю нет?
Пользуюсь диклофенаком много лет и все было отлично до последнего применения. Прострелило спину. Поставила один укол-ничего,на следующий день поставила второй. Через 2 часа началось- дикие боли в животе, то жар,то морозит,потом началась дикая диарея. Прошло уже 4 дня,а с желудком и кишечником рамс полный. Желание выкинуть все ампулы в помойку и никогда больше не покупать.
Супер лекарство! После первого укола полностью прошла боль! После второго заметил, что улучшилась потенция (жена довольна!). Сделал еще три укола, теперь чувствую себя снова 20-ти летним (мне 50). Всем советую!
У меня сильные боли.стреляющие были,в затылок-продуло сильно.я и спала в шапке даже,и растиралась меновазином(голову),кетанова выпила чуть-ли не упаковку-ничего не помогало.вообще.обратилась к неврологу.та посоветовала проколоть диклофенак.после 1 укола-уже боль.как рукой сняло,но буду 5 дней колоть.ни каких побочных эффектов не наблюдаю.единственное-чаще в туалет по-маленькому хожу.но не критично.это даже хорошо лично для меня.желудочных болей и т.д.-нет.видимо.на всех по разному действует
НПВС - Производные уксусной кислоты и родственные соединения
