Линкомицин латинское название. Узнайте о современной классификации антибиотиков по группе параметров. Линкомицин в стоматологии –
Линкомицин
Международное непатентованное название
Линкомицин
Лекарственная форма
Капсулы, 250 мг
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество - линкомицин (в виде линкомицина гидрохлорида) 250 мг,
вспомогательные вещества : сахар-песок, кальция стеарат, крахмал картофельный,
состав капсулы: желатин, глицерин, вода очищенная, титана диоксид, натрия лаурилсульфат.
Описание
Твердые желатиновые капсулы, белого цвета, размером № 0. Содержимое капсул - смесь гранул и порошка белого цвета.
Допускается наличие уплотнений капсульной массы в виде столбика или таблетки, которые при надавливании стеклянной палочкой рассыпаются.
Ф армакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Линкомицин
Код АТХJ 01FF 02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция препарата составляет 30-40% (прием пищи замедляет скорость и степень всасывания). Время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 2-3 ч. Хорошо проникает в ткани легких, печени, почек, через плацентарный барьер, в грудное молоко; в высоких концентрациях обнаруживается в костной ткани и суставах. Через гематоэнцефалический барьер линкомицин проникает незначительно, при менингите - проницаемость повышается. Частично метаболизируется в печени. Время полувыведения - 5 ч. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с желчью и мочой.
Фармакодинамика
Антибиотик группы линкозамидов, продуцируемый Streptomyces lincolniensis. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей. Активен в отношении Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae; Haemophilus influenzae; Bacillus anthracis, Mycoplasma spp., Bacteroides spp., Corynebacterium diphtheriae, Clostridium perfringens, Clostridium tetani. Эффективен в отношении Staphylococcus spp., устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, хлорамфениколу, стрептомицину, цефалоспоринам (30 % Staphylococcus spp., устойчивых к эритромицину, имеют перекрестную устойчивость к линкомицину). Не действует на Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), большинство грамотрицательных бактерий, грибы, вирусы, простейшие; уступает по активности эритромицину в отношении спорообразующих анаэробов. Оптимум действия находится в щелочной среде (pH 8-8.5). Устойчивость к линкомицину развивается медленно. В терапевтических концентрациях оказывает бактериостатическое действие, в высоких дозах обладает бактерицидным эффектом.
Показания к применению
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами.
Подострый септический эндокардит
Хроническая пневмония
Абсцесс легкого
Эмпиема плевры
Плеврит
Остеомиелит (острый и хронический)
Гнойный артрит
Послеоперационные гнойные осложнения
Раневая инфекция
Инфекции кожи и мягких тканей
Способ применения и дозы
Внутрь, за 1 - 2 ч до еды, либо через 2 ч после еды, запивая большим количеством жидкости. Капсулы нельзя делить, вскрывать.
Взрослым и детям старше 12 лет: по 500 мг 3-4 раза в сутки.
Детям в возрасте от 6 до 14 лет с массой тела более 25 кг назначают в суточной дозе из расчета 30 мг/кг массы тела, разделенные на 3 - 4 приема, в тяжелых случаях - 60 мг/кг массы тела в сутки за 3 - 4 приема.
Продолжительность лечения в зависимости от формы и тяжести заболевания составляет 7-14 дней (при остеомиелите - 3 недели и более).
При длительных или повторных курсах лечение следует проводить под контролем функции печени и почек. При нарушениях функции печени и/или почек необходимо уменьшить суточную дозу Линкомицина на 1/3 - 1/2 и увеличить интервал между приемами.
Побочные действия
Глоссит, стоматит, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, боль в животе, диарея
Транзиторная гипербилирубинемия, повышение печеночных трансаминаз
Псевдомембранозный энтероколит
Обратимые лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения
Крапивница, кожная сыпь, эксфолиативный дерматит, многоформная эритема, ангионевротический отек, анафилактический шок
Шум в ушах, вертиго
Нарушение функции почек (азотемия, олигурия, протеинурия).
Противопоказания
Гиперчувствительность
Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность
Беременность, период лактации
Детский возраст до 6 лет
Лекарственные взаимодействия
Фармацевтически несовместим с канамицином. Антагонизм - с эритромицином, хлорамфениколом, ампициллином и другими бактерицидными антибиотиками, синергизм - с аминогликозидами. Противодиарейные лекарственные средства снижают эффект линкомицина (интервал между их применением должен составлять не менее 4 ч). Усиливает действие лекарственных средств для ингаляционного наркоза, миорелаксантов и опиоидных анальгетиков, повышая риск нервно-мышечной блокады и остановки дыхания. При одновременном применении с линкомицином, ингибитором P450, сила действия теофиллина может увеличиваться и потребовать снижения его дозы.
Особые указания
На фоне длительного лечения необходим периодический контроль активности "печеночных" трансаминаз и функции почек. Назначение пациентам с печеночной недостаточностью допустимо лишь по "жизненным" показаниям. При появлении признаков псевдомембранозного энтероколита (диарея, лейкоцитоз, лихорадка, боль в животе, выделение с каловыми массами крови и слизи) в легких случаях достаточно отмены препарата и назначения ионообменных смол (колестирамин), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, ванкомицин как раствор для приема внутрь в суточной дозе 0.5-2 г (за 3 - 4 приема) в течение 10 дней или бацитрацин.
Препарат в суточной дозе (2 г) содержит 0.1 ХЕ углеводов, что следует учитывать при лечении пациентов с сахарным диабетом.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами: не изучено.
Передозировка
Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, диарея. При длительном лечении возможны псевдомембранозный колит, кандидоз.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия. Плохо удаляется при гемо- и перитонеальном диализе.
Форма выпуска и упаковка
Капсулы 250 мг
По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
2 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °C .
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель/Упаковщик
Юридический адрес и адрес для принятия претензий:
т./ф.: (+375 17) 220 37 16, e -mail : medic @belmedpreparaty .com .
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
РУП «Белмедпрепараты», Республики Беларусь
Название и адрес организации ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
РУП «Белмедпрепараты», Республика Беларусь
220007, г. Минск, ул. Фабрициуса, 30,
т./ ф.: (+375 17) 220 37 16, e-mail: [email protected].
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:
ТОО «КазБелМедФарм»
Фармакологическое действие
В терапевтических дозах действует бактериостатически. При более высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Подавляет синтез белка в микробной клетке. Активен преимущественно в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в том числе штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae /за исключением Enterococcus faecalis /), Corynebacterium diphtheriae ; анаэробных бактерий Clostridium spp., Bacteroides spp. Линкомицин активен также в отношении Mycoplasma spp. К линкомицину устойчивы большинство грамотрицательных бактерий, грибы, вирусы , простейшие . Устойчивость вырабатывается медленно. Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность.
Фармакокинетика
После приёма внутрь 30-40 % абсорбируется из ЖКТ. Приём пищи замедляет скорость и степень всасывания. Линкомицин широко распределяется в тканях (включая костную) и жидкостях организма. Проникает через плаценту. Частично метаболизируется в печени. T1/2 составляет около 5 ч. Выводится в неизменённом виде и в виде метаболитов с мочой, желчью и калом.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания тяжёлого течения, вызванные чувствительными к линкомицину микроорганизмами, в том числе сепсис, остеомиелит, септический эндокардит, пневмония, абсцесс лёгкого, эмпиема плевры, раневая инфекция. В качестве антибиотика резерва при инфекциях, вызванных штаммами стафилококка и другими грамположительными микроорганизмами, резистентными к пенициллину и другим антибиотикам. Для местного применения: гнойно-воспалительные заболевания кожи.
Режим дозирования
При приёме внутрь взрослым - по 500 мг 3-4 раза/сут или в/м - по 600 мг 1-2 раза/сут. В/в капельно вводят по 600 мг в 300 мл изотонического раствора натрия хлорида или глюкозы 2-3 раза/сут. Детям в возрасте от 1 месяца до 14 лет внутрь - 30-60 мг/кг/сут; в/в капельно вводят в дозе 10-20 мг/кг каждые 8-12 ч. При местном применении наносят тонким слоем на поражённые участки кожи.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота , рвота , боли в эпигастрии, диарея, глоссит , стоматит ; транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина в плазме крови; при длительном применении в высоких дозах возможно развитие псевдомембранозного колита . Со стороны системы кроветворения: обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения. Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, отёк Квинке , анафилактический шок. Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз . Местные реакции: флебит (при в/в введении). При быстром в/в введении: снижение АД, головокружение, общая слабость, расслабление скелетной мускулатуры.
Противопоказания
Выраженные нарушения функции печени и/или почек, беременность, лактация, повышенная чувствительность к линкомицину и клиндамицину.
Беременность и лактация
Линкомицин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Применение при беременности противопоказано. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Особые указания
При нарушении функции печени и/или почек следует уменьшить разовую дозу линкомицина на 1/3 - 1/2 и увеличить интервал между введениями. При длительном применении необходим систематический контроль функций почек и печени. В случае развития псевдомембранозного колита линкомицин следует отменить и назначить ванкомицин или бацитрацин. Линкомицин в форме капсул, раствора для инъекций, мази включён в Перечень ЖНВЛС.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с пенициллинами, цефалоспоринами, хлорамфениколом или эритромицином возможен антагонизм противомикробного действия. При одновременном применении с аминогликозидами возможен синергизм действия. При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза или миорелаксантами периферического действия отмечается усиление нервно-мышечной блокады, вплоть до развития апноэ. Приём противодиарейных препаратов снижает эффект линкомицина.
Фармацевтическое взаимодействие
Фармацевтически несовместим с ампициллином, барбитуратами, теофиллином, кальция глюконатом, гепарином и магния сульфатом. Линкомицин несовместим в одном шприце или капельнице с канамицином или новобиоцином.
Структурная формула
Русское название
Латинское название вещества Линкомицин
Lincomycinum (род. Lincomycini)Химическое название
(2S-транс)-Метил-6,8-дидезокси-6-[[(1-метил-4-пропил-2- пирролидинил)карбонил]амино]-1-тио-D-эритро-альфа-D-галакто- октопиранозид (и в виде моногидрохлорида)
Брутто-формула
C 18 H 34 N 2 O 6 SФармакологическая группа вещества Линкомицин
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
154-21-2Характеристика вещества Линкомицин
Антибиотик группы линкомицинов (линкозамидов), продуцируемый Streptomyces lincolnensis или другими родственными актиномицетами. Белый или почти белый кристаллический порошок горького вкуса. Легко растворим в воде, трудно — в спирте.
Фармакология
Фармакологическое действие - антибактериальное .Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей. Эффективен в отношении грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptococcus spp. , в т.ч. Streptococcus pneumoniae , Corynebacterium diphtheriae ), некоторых анаэробных спорообразующих бактерий (Clostridium spp. ) и грамотрицательных анаэробов (Bacteroides spp. , Mycoplasma spp. ). Действует на микроорганизмы (особенно Staphylococcus spp. ), устойчивые к другим антибиотикам. Не чувствительны к линкомицину Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis ), грамотрицательные микроорганизмы, грибы, вирусы, простейшие. Уступает по активности эритромицину в отношении спорообразующих анаэробов, Neisseria spp. , Corynebacterium spp. Резистентность развивается медленно. Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность. В терапевтических дозах оказывает бактериостатическое действие, в более высоких и в отношении высокочувствительных микроорганизмов — бактерицидное.
При приеме внутрь на пустой желудок всасывается примерно 20-30% дозы (прием пищи значительно снижает всасывание, биодоступность при приеме после еды — 5%), C max в крови достигается через 2-4 ч. Хорошо и быстро распределяется в большинство тканей и жидкостей организма (кроме спинно-мозговой жидкости), высокие концентрации создаются в желчи и костной ткани. Плохо проходит через ГЭБ . Быстро проходит через плаценту, концентрации в сыворотке крови плода составляют 25% от концентрации в крови матери. Проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. T 1/2 при нормальной функции почек — 4-6 ч, при заболевании почек в терминальной стадии — 10-20 ч, при нарушении функции печени T 1/2 увеличивается в 2 раза. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с желчью и почками. При приеме внутрь 30-40% дозы выводится в неизмененном виде с фекалиями в течение 72 ч. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны для удаления линкомицина из организма.
Применение вещества Линкомицин
Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными микроорганизмами (прежде всего стафилококками и стрептококками, особенно микроорганизмами, устойчивыми к пенициллинам, а также при аллергии к пенициллинам): инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. аспирационная пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры), отит, инфекции костей и суставов (острый и хронический остеомиелит, гнойный артрит), гнойные инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, флегмона, рожистое воспаление, раневая инфекция).
Противопоказания
Гиперчувствительность, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, ранний грудной возраст (до 1 мес).
Ограничения к применению
Грибковые заболевания кожи, слизистых оболочек полости рта, влагалища; миастения (для парентерального введения, дополнительно).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности (за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям).
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Линкомицин
Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, диарея, боль в животе, глоссит, стоматит, транзиторная гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз; при длительном применении — кандидоз ЖКТ , антибиотикоассоциированная диарея, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны органов кроветворения: обратимая лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения.
Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Прочие: местные реакции при в/в введении — флебит; при быстром в/в введении — снижение АД , головокружение, астения, расслабление скелетной мускулатуры.
Взаимодействие
Возможен антагонизм при одновременном применении с эритромицином, хлорамфениколом, ампициллином и другими бактерицидными антибиотиками, синергизм — с аминогликозидами. Противодиарейные ЛС снижают эффект линкомицина (интервал между их применением должен составлять не менее 4 ч). Усиливает действие ЛС для ингаляционного наркоза, миорелаксантов и опиоидных анальгетиков, повышая риск нервно-мышечной блокады и остановки дыхания. Фармацевтически несовместим с канамицином.
Пути введения
Внутрь, в/в , в/м , местно.
Меры предосторожности вещества Линкомицин
Не следует комбинировать с миорелаксантами. При тяжелых инфекциях линкомицин сочетают с аминогликозидами или другими антибиотиками, действующими на грамотрицательные бактерии. Назначение пациентам с печеночной недостаточностью допустимо лишь по жизненным показаниям. При длительном применении необходим систематический контроль функции почек и печени. В случае развития псевдомембранозного колита прием прекращают и назначают ванкомицин или бацитрацин. Следует избегать быстрого в/в введения. При местном применении следует соблюдать осторожность при дерматомикозах.
(англ. Lincomycin ) - антибиотик из группы линкозамидов. Продуцент линкомицина - бактерии из рода стрептомицетов Streptomyces lincolnensis .
Линкомицин - химическое соединение
Химически линкомицин представляет собой (2S-транс)-Метил-6,8-дидезокси-6-[[(1-метил-4-пропил-2- пирролидинил)карбонил]амино]-1-тио-D-эритро-альфа-D-галакто- октопиранозид. Эмпирическая формула линкомицина C 18 H 34 N 2 O 6 S. Молекулярная масса - 406,5 г/моль.
Линкомицин - лекарственный препарат
Линкомицин - международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю линкомицин входит в группы «Линкозамиды». По АТХ - в группу «J01 Антибактериальные препараты для системного использования », код J01FF02. Линкомицин, кроме того, торговое наименование ряда лекарственных препаратов.Активность линкомицина в отношении разных групп микроорганизмов
Линкомицин активен в отношении грамположительных: Staphylococcus spp. , Streptococcus spp., Corynebacterium diphtheriae , Clostridium spp . , а также грамотрицательных бактерий: Bacteroides spp. , Mycoplasma spp.Линкомицин не активен в отношении Enterococcus spp . (в т.ч. Enterococcus faecalis ), большинства грамотицательных бактерий, простистов (лямблии , амёбы , кристоспоридии и др.), грибов и вирусов.
Показания к применению линкомицина
Линкомицин показан при:- тяжёлых формах аспирационной пневмонии, абсцесса лёгкого, эпиемы плевры, сепсиса, остеомиелита, септического эндокардит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, отита, остеомиелита, гнойного артрита, вызванных чувствительными к линкомицину микроорганизмами
- гнойных инфекциях кожи и мягких тканей, раневых инфекций
Противопоказания и ограничения к применению линкомицина
Линкомицин противопоказан при:- сверхчувствительности к линкомицину и клиндамицину
- тяжёлая печёночная недостаточность
- тяжёлая почечная недостаточность
- возраст до 1 месяца
- грибковые заболевания кожи, слизистых оболочек полости рта, влагалища
Применение линкомицина для лечения беременных, кормящих матерей и детей
Категория риска для плода при терапии беременной линкомицином по (исследования на животных выявили отрицательное воздействие лекарства на плод, а надлежащих исследований у беременных женщин не было, однако потенциальная польза, связанная с применением данного лекарства у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на имеющийся риск).Кормление грудью при приёме линкомицина не допускается.
Лечение младенцев допускается с 1 месяца.
Антибиотикоассоциированная диарея и псевдомембранозный колит, вызываемые приёмом линкомицина
Терапия линкомицином может быть причиной некоторых, так называемых, «лекарственных болезней », в частности, анитибиотикоассоциированной диареи, которую особенно часто вызывают широко применяемые препараты в поликлинической и стационарной практике, такие, как линкомицин, клиндамицин , ампициллин, пенициллин, цефалоспорины, тетрациклин , эритромицин. При этом способ введения антибиотика особой роли не играет. Симптомы антибиотикоассоциированной диареи у большинства больных обычно появляются во время лечения, а у 30% спустя 110 дней после его прекращения. Непосредственным этиологическим фактором антибиотикоассоциированной диареи большинство исследователей считают Clostridium difficile (Щербаков П.Л .).Наиболее тяжелое острое воспалительное заболевание кишечника, связанное с применением антибиотиков, - псевдомембранозный колит . Причиной развития псевдомембранозного колита почти в 100% случаев является инфекция Clostridium difficile . Частота бессимптомного носительства Clostridium difficile у новорожденных составляет 50%, среди взрослого населения – 3–15%, при этом его популяция в составе нормальной микрофлоры кишечника здорового взрослого человека не превышает 0,01–0,001%. Она существенно возрастает (до 15–40%) при приёме антибиотиков, угнетающих рост штаммов кишечной микрофлоры, которые в норме подавляют жизнедеятельность Clostridium difficile . Тяжесть течения инфекции напрямую не связана с токсигенностью различных штаммов возбудителя. У носителей Clostridium difficile может выявляться значительное содержание токсинов в кале без развития клинической симптоматики. Некоторые антибиотики, особенно линкомицин, клиндамицин, ампициллин, у бессимптомных носителей Clostridium difficile стимулируют продукцию токсинов А и В без прироста общей популяции микроорганизма. Для развития диареи, обусловленной инфекцией Clostridium difficile , необходимо наличие так называемых предрасполагающих факторов. Таким фактором в подавляющем большинстве случаев служит антибиотики (прежде всего линкомицин и клиндамицин). Роль антибиотиков в патогенезе диареи сводится к подавлению нормальной микрофлоры кишечника, в частности резкому снижению количества нетоксигенных клостридий, и созданию условий для размножения условно–патогенного микроорганизма Clostridium difficile . Даже однократный прием антибиотика может послужить толчком к развитию этого заболевания (Шульпекова Ю.О.).
В качестве профилактики развития антибиотикоассоциированной диареи и псевдомембранозного колита можно рассматривать различные
АНТИБИОТИКИ ГРУППЫ ЛИНКОМИЦИНА
КЛИНДАМИЦИН (Clindamycin)
Синонимы: Далацин Ц, Климицин, Клеоцин, Клинимицин, Клиницин, Собелин, Клинокцин и др.
Фармакологическое действие. По химической структуре, механизму действия и антимикробному спектру близок к линкомицину, но в отношении некоторых видов микроорганизмов более активен (в 2-10 раз).
Препарат хорошо проникает в жидкости и ткани организма в том числе и в костную ткань. Через гистогематические барьеры (барьер между кровью и тканью мозга) проходит плохо, но при воспалении мозговых оболочек
концентрация в спинномозговой жидкости значительно возрастает.
Показания к применению. Показания к применению в основном такие же, как и для линкомицина: инфекции дыхательных путей, кожи и мягких тканей, костей и суставов, органов брюшной полости, септицемии (форма заражения крови микроорганизмами) и др.
Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Дозы препарата зависят от тяжести заболевания, состояния больного и чувствительности возбудителя инфекции к препарату.
Взрослым при инфекционных заболеваниях брюшной полости, как и при других осложенных или тяжелых инфекциях, препарат обычно назначают в виде инъекций в дозе 2,4-2,7 г в сутки, разделенных на 2-3-4 введения. При более легких формах инфекции лечебный эффект достигается при назначений меньших доз препарата - 1,2-1,8 г/сут. (в 3-4 введения). С успехом применяются дозы до 4,8 г/сут.
При аднексите (воспалении придатков матки) и пель-виоперитоните (воспалении брюшины, локализованном в области малого таза) вводят внутривенно капельно в дозе 0,9 г каждые 8 ч (при одновременном назначении антибиотиков, активных в отношении грамотрицательных возбудителей). Внутривенное введение лекарств проводится в течение, по крайней мере, 4 дней и затем в течение 48 часов после наступления улучшения состояния пациентки. После достижения клинического эффекта лечение можно продолжить пероральными формами (для приема внутрь) препарата по 450 мг каждые 6 часов до завершения 10-14-дневного курса терапии.
Внутрь препарат также применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний легкой и средней степени тяжести. Взрослым назначают по 150-450 мг каждые 6 ч. Длительность курса лечения устанавливается индивидуально, но при инфекциях, вызванных бета-гемолитическим стрептококком, его следует продолжать не менее 10 дней.
Для лечения инфекций шейки матки, вызываемых Chlamidiatrachomatis (хламидиями), - по 450 мг препарата 4 раза в сутки в течение 10-14 дней.
Детям предпочтительнее назначать препарат в форме сиропа. Для приготовления сиропа во флакон с ароматизированными гранулами надо добавить 60 мл воды. После этого флакон содержит 80 мл сиропа с концентрацией 75 мг клиндамицина в 5 мл.
Для детей старше 1 мес. суточная доза составляет 8-25 мг/кг массы тела в 3-4 приема. У детей с массой тела 10 кг и менее минимальной рекомендуемой дозой следует считать по "/2 чайной ложки сиропа (37,5 мг) 3 раза в сутки.
Детям старше 1 месяца препарат для парентерального (минуя пищеварительный тракт) введения назначают в дозе 20-40 мг/кг массы тела в сутки только в случаях острой необходимости.
Для приготовления растворов препарата в качестве растворителя используют воду для инъекций, физиологический раствор, 5% раствор глюкозы. Приготовленные растворы сохраняют активность в течение суток. Концентрация препарата в растворе не должна превышать 12 мг/мл, а скорость вливания не должна превышать 30 мг/мин. Продолжительность вливания - 10-60 мин. Для обеспечения желаемой скорости поступления препарата в организм 50 мл раствора с концентрацией 6 мг/мл вводятся в течение 10 мин; 50 мл раствора с концентрацией 12 мг/мл - в течение 20 мин; 100 мл раствора с концентрацией 9 мг/мл -в течение 30 мин. Для введения 100 мл раствора с концентрацией 12 мг/мл потребуется 40 мин.
При бактериальных вагинитах (воспалении влагалища, вызванном бактериями) назначают вагинальный крем. Разовая доза (один полный аппликатор) вводится во влагалище перед сном. Курс лечения - 7 дней.
Побочное действие и противопоказания такие же, как для линкомицина.
Форма выпуска. В капсулах, содержащих по 0,3 г, 0,15 г и 0,075 г клиндамицина гидрохлорида (75 мг - для детей); 15% раствор клиндамицина фосфата (по 150 мг в 1 мл); в ампулах по 2; 4 и 6 мл; ароматизированные гранулы (для детей) для приготовления сиропа, содержащего по 75 мг клиндамицина гидрохлорида пальмитата в 5 мл, во флаконах по 80 мл; крем вагинальный 2% в тубах по 40 г с приложением 7 разовых аппликаторов (5 г - одна разовая доза - 0,1 г клиндамицина фосфата).
Условия хранения. Список Б: В сухом, защищенном от света месте.
ЛИНКОМИЦИНА ГИДРОХЛОРИД (Lincomycinihydrochloridum)
Синонимы: Нелорен, Албиотик, Циллимицин, Линкоцин, Линколненсин, Лиоцин, Мицивин, Медоглииин, и др.
Фармакологическое действие. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов; на грамотрицательные бактерии и грибы не действует. В терапевтических концентрациях оказывает бактериостатическое (препятствующее размножению бактерий) действие. Хорошо всасывается. Максимальная концентрация в крови достигается через 2-4 ч после введения. Проникает в костную ткань.
Показания к применению. Стафилококковые инфекции; септические процессы (заболевания, связанные с наличием в крови микробов); остеомиелиты (воспаление костного мозга и прилегающей костной ткани), вызванные устойчивыми к пенициллину возбудителями.
Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Суточная доза для взрослых при парентеральном (минуя пищеварительный тракт) введении составляет 1,8 г, разовая - 0,6 г. При тяжелом течении инфекции суточная доза может быть увеличена до 2,4 г. Препарат вводят 3 раза в сутки с интервалами 8 ч. Детям назначают в суточной дозе 10-20 мг/кг независимо от возраста.
Внутривенно линкомицина гидрохлорид вводят только капельно со скоростью 60-80 капель в минуту. Перед введением 2 мл 30% раствора антибиотика (0,6 г) разбавляют 250 мл изотонического раствора хлорида натрия.
Продолжительность лечения - 7-14 дней; при остеомиелите курс лечения до 3 нед. и более.
Внутрь препарат принимают за 1-2 ч до или через 2-3 ч после еды, так как при наличии пищи в желудке он плохо всасывается.
Разовая доза внутрь для взрослых 0,5 г, суточная - 1,0-1,5 г. Суточная доза для детей 30-60 мг/кг (в. 2+3 приема с интервалами 8-12 ч).
Продолжительность лечения в зависимости от формы и тяжести заболевания составляет 7-14 дней (при остеомиелите 3 недели и более).
Больным с почечно-печеночной недостаточностью линкомицина гидрохлорид назначают парентерально в суточной дозе, не превышающей 1,8 г, с интервалом между введениями 12 ч.
Побочное действие. Часто - тошнота, рвота, боли в эпигастрии (области живота, располагающейся непосредственно под местом схождения реберных дуг и грудины), диарея (понос), глоссит (воспаление языка), стоматит (воспаление слизистой оболчки полости рта). Редко -
обратимая лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови), нейтропения (уменьшение числа нейрофилов в крови), тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови); транзиторное (проходящее) повышение уровня печеночных трансаминаз (ферментов) и билирубина в плазме крови. При внутривенном введении в больших дозах возможен флебит (воспаление стенки вены). При быстром внутривенном введении -понижение артериального давления, головокружение, слабость. При длительном лечении препаратом в высоких дозах возможно развитие псевдомембранозного колита (кишечной колики, характеризующейся приступами болей в животе и выделением большого количества слизи с калом). Очень редко - аллергические реакции в виде крапивницы, эксфолиативного дерматита (покраснения кожи всего тела с выраженным ее шелушением), отека Квинке, анафилактического шока (аллергической реакции немедленного типа).
Противопоказания. Нарушения функции печени и почек. Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).
Форма выпуска. Капсулы 0,25 г (250 000 ЕД) в упаковке по 6, 10 и 20 штук; флаконы 0,5 г (500 000 ЕД). 30% раствор в ампулах по 1 мл (0,3 г в ампуле), по 2 мл (0,6 г в ампуле).
Условия хранения. Список Б. При комнатной температуре.
ЛИНКОМИЦИНОВАЯ МАЗЬ (UngentumLincomycini)
Фармакологическое действие. Мазь, содержащая антибиотик линкомицин. Обладает противомикробным действием.
Показания к применению. Гнойничковые заболевания кожи и мягких тканей.
Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Наружно 1 -2 раза в день наносят тонким слоем после удаления гноя и некротических (омертвевших) масс.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Противопоказания. Заболевания печени и почек. Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).
Форма выпуска. 2% мазь в тубах по 15 г. 100 г мази содержат: линкомицина гидрохлорида - 2,4 г, окиси цинка - 15 г, крахмала картофельного - 5 г, парафина нефтяного -0,5 г, вазелина медицинского -до 100 г.
Условия хранения. В прохладном месте.
